Glucosamina + Boswellia + Capsaicina

Ficha Clínica

Forma Farmacéutica y Fórmula Estructural

Crema

Aplicar una cantidad moderada en las articulaciones dolorosas, dos a tres veces por día. La crema de glucosamina, boswellia y capsaicina, se absorbe con mayor velocidad y su uso tópico garantiza una acción casi inmediata.

Las cápsulas, tabletas o cualquier presentación oral, implica una absorción retardada y eliminación de cerca del 30% de los componentes activos de esta mezcla, así como mayores efectos adversos a nivel gastrointestinal.

Uso del producto

La crema de glucosamina, boswellia y capsaicina, se utiliza en la disminución de los síntomas de la osteoartritis (OA) tales como dolor, inflamación y limitación de la movilidad articular, secundaria al daño crónico del cartílago y de los tejidos subyacentes.

Utilizar constantemente este producto en forma de crema, disminuye el dolor y con ello mejora la calidad de vida de los pacientes.

142265744

Mecanismo de Acción

Para comprender cómo actúa la combinación de glucosamina, boswellia y capsaicina, es esencial conocer los mecanismos que generan el daño articular.

La osteoartritis es una enfermedad degenerativa caracterizada por la degradación del cartílago articular hialino, una estructura encargada de las funciones de soporte y facilitación del movimiento a nivel de las articulaciones. Su progresión es lenta y dentro de los factores que influyen en su aparición se encuentran el envejecimiento, la obesidad y la influencia genética. Es en resumen, un desequilibrio entre el proceso de producción y el de degradación del cartílago, el cual se elimina pero no se regenera. (1)

Un estudio francés encontró que el 80% de los pacientes con OA informó limitaciones en su vida diaria, incluyendo las tareas básicas, el trabajo y las actividades de ocio. Estas limitaciones disminuyeron la calidad de vida de los pacientes afectados y en ocasiones condujeron a depresión y aislamiento social (2).

Por ello, esta patología implica una carga económica significativa para los pacientes y los sistemas de salud. En etapas muy avanzadas se presenta una incapacidad de reparación del cartílago, muerte de las células que lo producen y finalmente pérdida de la estructura articular, comprometiendo el hueso subcondral y el tejido sinovial.(1)

La glucosamina tiene como función básica producir sustancias que lubrican la articulación y regeneran el cartílago. La boswellia tiene potentes efectos anti inflamatorios y por último, la capsaicina es un importante inmunomodulador, es decir, disminuye la intensidad de las respuestas de defensa del cartílago en la OA y por consiguiente la sensación de dolor. (15)

El sulfato de glucosamina, es un componente normal de la matriz extracelular del cartílago articular de mamíferos y el líquido sinovial que se requiere para la síntesis de los glicosaminoglicanos (GAGs).

También ayuda en la síntesis de mucina o secreciones mucosas, que actúan como agentes protectores lubricantes en las articulaciones humanas. No fue hasta 1980 que comenzaron los ensayos clínicos con glucosamina como un fármaco terapéutico para la OA de rodilla. (4)

En condiciones fisiológicas, la glucosamina se incorpora por medio de los condrocitos a los componentes de las cadenas de GAG en el cartílago intacto y estimula la síntesis de proteoglicanos. Así mismo, disminuye la actividad de las enzimas catabólicas, incluyendo las metaloproteasas de matriz (MMP) (4).

Los productos que contienen glucosamina podrían tener el mismo efecto. Por otro lado inhibe la degradación del cartílago articular equino inducida por la interleucina 1 y lipopolisacaridos. Esto apoya la hipótesis de que la glucosamina exógena actúa principalmente como un sustrato para la biosíntesis de mucopolisacáridos y biopolímeros de articulaciones y huesos y por lo tanto, contribuye a la restauración del cartílago dañado. (3)(4)

La actividad biológica de Boswellia serrata se deriva de los ácidos boswellicos, de los cuales el ácido acetil – 11 – Ceto – boswellico, (AKBA por sus siglas en ingles) es el más activo. AKBA es un inhibidor de la vía metabólica de la lipoxigenasa y posee propiedades anti-inflamatorias y anticancerosas significativos. Evita la disminución en los niveles de glicosaminoglicanos esenciales para la reparación del cartílago. (8) (15)

La capsaicina fue aislada por primera vez en 1846 y su estructura fue determinada en 1919. Esta, se une a la variante del receptor de potencial transitorio o Receptor TRPV que se expresa predominantemente en las neuronas.

El receptor TRPV también responde a estímulos tales como el calor. Hace casi 20 años, se demostró que la capsaicina agota la sustancia P proveniente de las neuronas nociceptivas, activa los receptores TRPV en nervios y causa sensaciones que van desde el sabor picante al ardor.

Los resultados de la analgesia por el agotamiento de la sustancia P conducen a la desensibilización de pequeñas neuronas sensoriales con lo que se pierde la capacidad de liberación de mediadores implicados en la inflamación. (7)

Estas propiedades son la base del desarrollo de nuevas terapias analgésicas, principalmente como aplicación tópica en síndromes de dolor crónico como neuralgia post herpética y dolor músculo esquelético.

Indicaciones Médicas

Aunque existen numerosas aplicaciones médicas, para las cuales pueden utilizarse la boswellia, glucosamina o capsaicina en forma separada, la combinación se utiliza para disminuir el dolor en OA. (8), (13), (15).

Evidencia

La eficacia terapéutica del tratamiento de glucosamina en la OA, está representada por la mejora de la movilidad y el alivio del dolor en modelos animales y ensayos clínicos aleatorizados.

Es importante anotar que las guías de manejo no quirúrgico de OA de rodilla de 2014, no recomiendan el uso de glucosamina para mejorar o retrasar el avance de la enfermedad y de la misma forma consideran incierto el papel que ella ejercería en el alivio del dolor.

Esta información se sustenta por el hecho de que los diferentes estudios realizados para evaluar la eficacia de la glucosamina, presentan resultados inciertos y casi todos son derivados de gran cantidad de ensayos independientes. (13)

Sin embargo, pacientes en uso regular de glucosamina oral, refieren mejoría significativa del dolor y la movilidad articular luego de uso crónico.

Un estudio realizado en 2013, comparó el uso de Boswellia serrata frente a celecoxib, analgésico inhibidor selectivo de la COX 2. Se incluyeron 30 pacientes que recibieron tratamiento por 12 semanas.

Al finalizar, se evaluaron parámetros como crepitaciones, dolor, inflamación, movilidad articular, rangos de movimiento, entre otros. Se observó que la formulación de Boswellia fue igual

de efectiva que celecoxib en la disminución de crepitaciones y aumento del rango de movimiento de las articulaciones. Evidenció mayor disminución del dolor. (8)

En 2010 fue realizado un estudio con el objetivo de evaluar la eficacia anti-inflamatoria de los extractos de Boswellia frereana en un modelo in vitro de degeneración del cartílago y determinar su potencial como una terapia para el tratamiento de la osteoartritis. Se diseñó un modelo in vitro basado en el uso de IL 1 en ausencia o presencia de boswellia por un periodo de 28 días.

Como resultado, en presencia de dicho compuesto se redujo la producción de metaloproteasas, prostaglandina y ciclooxigenasa 2. Basados en ese modelo, podría concluirse que boswellia previene la degradación del cartílago y disminuye la producción de marcadores pro inflamatorios a nivel de las articulaciones afectadas por OA. (9) (15)

La eficacia de gel de capsaicina en el tratamiento de OA de mano y rodilla ha sido probado en cinco ensayos clínicos aleatorizados, con tamaños de muestra que oscilan entre 14 y 200 que obtuvieron una mediana de la puntuación de Jadad de 4.

En cuatro ensayos, la eficacia ha sido evaluada en comparación con el placebo, y en el quinto ensayo con placebo y gliceril trinitrato de gel. En tres ensayos, los pacientes aplicaron gel de capsaicina al 0.025 % cuatro veces por día durante del tratamiento de 4 a 12 semanas.

En los estudios restantes, capsaicina al 0,015 % una vez al día durante 6 semanas y capsaicina al 0,075 % cuatro veces al día durante 4 semanas.

En todos los ensayos, el gel de capsaicina mostró ser significativamente más eficaz para mejorar el dolor comparado con placebo, y una eficacia similar en comparación con el gel de nitroglicerina en el único ensayo.

En el estudio de 12 semanas, al final del tratamiento, se observó una reducción del 53% en la intensidad del dolor en comparación con el 27% en el grupo placebo, mientras que, en el estudio de 4 semanas las reducciones comparables eran 33 y 20 %.

Los ensayos también informaron una mejoría significativa (en comparación con el placebo) del dolor mecánico. (5)

En un estudio más reciente, el uso de capsaicina tópica (0,075% y 0,05%) fue evaluado en el tratamiento osteoartritis de rodilla.

El objetivo fue valorar la eficacia del gel de capsaicina 0,0125% (Capsika gel) en comparación con un placebo (el gel vehículo) en pacientes con OA de rodilla sintomática.

El estudio concluyó que el gel de capsaicina al 0,0125%, es un tratamiento eficaz en OA leve a moderada de rodillas dolorosas. (10), (11).

Por último la capsaicina en gel, es recomendada en OA moderada de rodilla sin comorbilidades relevantes para el alivio de dolor articular por las guías de manejo no quirúrgico de OA de OARSI (13).

El efecto sinérgico de estos elementos es lo que determinaría su efectividad. En 2007 fue realizado un estudio que buscó evaluar la respuesta antiinflamatoria frente al uso de boswellia y glucosamina. Se utilizaron modelos de inflamación crónica vs inflamación aguda.

Se concluyó que en combinación no tienen ningún efecto significativo en el proceso agudo.

Por otro lado, un efecto antiartrítico sinérgico altamente significativo se observó en el modelo de la inflamación crónica en ratas.

Estos resultados sugieren que boswellia, conocida por su actividad anti-inflamatoria en artrosis, puede aumentar su eficacia en combinación con la glucosamina. (12)

Sin embargo, no se encuentra evidencia suficiente para recomendar este producto como tratamiento de la OA. Pacientes que tengan diagnóstico de dicha enfermedad deberán seguir el manejo farmacológico o quirúrgico definido por el médico.

Esta crema puede mejorar el dolor por medio de los mecanismos mencionados pero no debe ser utilizado como tratamiento único en la artrosis.

Interacciones

Los suplementos orales han demostrado tener interacciones con algunos medicamentos como warfarina, fármacos del tratamiento de diabetes, quimioterapia y acetaminofén. Sin embargo, no se han reportado interacciones con la crema.

Es recomendable consultar a su médico en caso de utilizar alguno de los fármacos mencionados.

Contraindicaciones y advertencias

Aunque no se ha reportado toxicidad se recomienda no utilizar la crema en pacientes en embarazo, lactancia, asma o con reacciones alérgicas previas a mariscos. (14)

Efectos adversos

Es raro presentar efectos sistémicos como mareos, palpitaciones, cefaleas, alteraciones gastrointestinales, dolores musculares, infección del tracto urinario, vértigo y alteraciones en la cifras de presión arterial pues se han reportado sólo en suplementos orales.

Por el contrario, pueden presentarse con mayor frecuencia reacciones de hipersensibilidad, alergia, urticaria, prurito, irritación en la zona de aplicación, eritema o enrojecimiento.

Secundario a la capsaicina se han documentado sensación de ardor y calor intenso en cerca del 30 % de los pacientes. (13)

En caso de contacto con los ojos podría experimentar un intenso lagrimeo, dolor, conjuntivitis y blefaroespasmo.

Si usted presenta alguna de esas reacciones, suspenda su uso, lave la zona con abundante agua, y consulte a su médico de inmediato. (14)

Toxicidad

No hay reportes de toxicidad derivada de la aplicación local. No ingerir el producto.
Bibliografía

1. Osteoarthritis as an inflammatory disease (osteoarthritis is not osteoarthrosis!) F.Berenbaum. Osteoarthritis and Cartilage 21 (2013) 16-21.

2. Fautrel B, Hilliquin P, Rozenberg S, et al: Impact of osteoarthritis: results of nationwide survey of 10,000 patients consulting for OA. Joint Bone Spine. 72:235– 240. 2005.

3. Alternative therapies for musculoskeletal conditions Luis Vitetta. Jh Best Practice & Research Clinical Rheumatology Vol. 22, No. 3, pp. 499–522, 2008.

4. Role of glucosamine in osteoarthritis R. Thakrala, U.K. Debnath. Current Orthopaedics (2007) 21, 386–389

5. Evidence for the efficacy of complementary an alternative medicines in the management of osteoarthritis: a systematic review Vijitha De Silva1,2, Ashraf El-Metwally. Rheumatology 2011;50:911_920

6. Modulation of the immune system by Boswellia serrata extracts and boswellic acids H.P.T. Ammon. Phytomedicine 17 (2010) 862–867

7. Efficacy of Qutenza_ (capsaicin) 8% patch for neuropathic pain: A meta-analysis of the Qutenza Clinical Trials Database Joy Moua. PAIN_ 154 (2013) 1632–1639

8. Clinical evaluation of a formulation containing Curcuma longa and Boswellia serrata extracts in the management of knee osteoarthritis. Molecular medicine reports. Volume 8 Issue 5. Pages: 1542- 1548. November 2013.

9. Boswellia frereana (frankincense) suppresses cytokine-induced matrix metalloproteinase expression and production of pro-inflammatory molecules in articular cartilage. Blain EJ1, Ali AY, Duance VC. Phytother Res. 2010 Jun;24(6):905-12. doi: 10.1002/ptr.3055.

10. Efficacy of symptomatic control of knee osteoarthritis with0.0125%of capsaicin versus placebo. J Med Assoc Thai. 2010 Oct;93(10):1188- 95.

11. Capsaicin: A review of its pharmacology and clinical applications Mark Hayman, Peter C.A. Kam* Current Anaesthesia & Critical Care 19 (2008) 338–343

12. Boswellic acids and glucosamine show synergistic Effect in preclinical anti-inflammatory study in ratsn Surjeet Singh. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 17 (2007) 3706–3711.

13. OARSI guidelines for the non-surgical management of knee Osteoarthritis T.E. McAlindon y*, R.R. Bannuru. Osteoarthritis and Cartilage 22 (2014) 363e388

14. http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm319339.htm

15. Boswellic acids: A leukotriene inhibitor also effective through topical application in inflammatory disorders S. Singha,A. Khajuria. Phytomedicine 15 (2008) 400–407.