L-Carnitina

Ficha Clínica

Forma Farmacéutica y Fórmula Estructural

Tabletas

Dosis recomendada

Tomar una o dos tabletas todos los días 30 minutos antes de la actividad física, con el objetivo de mejorar el rendimiento y efectividad del suplemento.

No consumirlo con alimentos de alto contenido proteico, pues la absorción puede disminuir. Es aconsejable tomar el suplemento con una comida leve de preferencia carbohidratos.

Se recomienda no tomar más de 4 tabletas por día distribuidas en dos tomas o cada 12 horas.

Dosis superiores a 3 gramos por día no han demostrado beneficio adicional. Si consume L- Carnitina dos veces por día, acompáñela de abundante agua y sin ningún alimento. (1), (2),(6)

Uso del producto

La evidencia ha demostrado que este suplemento puede mejorar los síntomas de fatiga después del ejercicio. Así mismo disminuye las manifestaciones clínicas de cansancio extremo en pacientes con fatiga crónica, incluso en aquellos que no realizan ninguna actividad física. (4), (9)

La L carnitina mejora muchos de los parámetros que reflejan sobrecarga del músculo luego del ejercicio. Muchas veces los programas de pérdida de peso que deben incluir dieta y actividad física son abandonados por los pacientes pues sienten un cansancio extremo luego de ejercitarse. (10)

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Mientras el músculo se encuentre agotado, no se producirá la suficiente energía para recuperación y mucho menos se incrementará la exigencia de actividad física. Es por ello que muchos programas de pérdida de peso fracasan, ya sea por el abandono secundario al cansancio muscular, a la sobrecarga del músculo o a la falta de energía para incrementar la necesidad de ejercicio. (5), (4)

Tomar 2 tabletas diarias de L carnitina antes de ejercitarse y llevar una dieta balanceada contribuye a mejorar el rendimiento físico, aumentar la energía y disminuir colesterol en forma de LDL lo que a largo plazo representa disminución de grasa corporal y la consiguiente pérdida de peso.

Estudios en pacientes diabéticos han mostrados disminución de colesterol LDL con uso de suplemento de L carnitina. (7) (8)

Es indispensable realizar por lo menos 30 minutos de ejercicio mínimo 3 veces por semana para obtener resultados.

Mecanismo de Acción

El suplemento de L carnitina es administrado por vía oral. Al igual que un alimento, pasará por el proceso de digestión y será absorbida a nivel del intestino delgado hasta llegar al torrente sanguíneo, donde, por medio de procesos descritos más adelante llegará a las células donde realizará su función. (6)

En el estómago, todo lo que ingerimos a través de la dieta será fragmentado y convertido en carbohidratos, ácidos grasos y/o amino ácidos.

Estas son macromoléculas básicas encargadas de producir la energía denominada ATP que nuestro cuerpo necesita para funcionar día a día. El ATP o adenosin trifosfato es una molécula esencial generada en la célula a nivel de una estructura denominada mitocondria que en términos simples ha sido llamada “central energética”.

Sin mitocondrias nuestro cuerpo sencillamente no funcionaria. Una vez las grasas han sido transportadas a la célula, serán necesarias para numerosos procesos, uno de ellos se denomina B oxidación de los ácidos grasos y es llevado a cabo al interior de la mitocondria.

La B oxidación es un conjunto de reacciones bioquímicas por medio de las cuales se transforma la grasa en energía. Es aquí donde la L carnitina cumple un papel esencial. Por medio de L- Carnitina ella, las moléculas de grasa en forma de ácidos grasos libres serán capaces de entrar a la mitocondria e iniciar la producción de ATP. En ausencia de L carnitina es imposible que se de este proceso. (6)

La L carnitina es una amina cuaternaria hidrosoluble que facilita el metabolismo de los lípidos. Esta molécula se obtiene a través de la dieta en algunos alimentos o como suplemento dietario y es sintetizada en el riñón a partir de los aminoácidos lisina y metionina. Cabe mencionar que sólo el isómero L es biológicamente activo e interviene en las reacciones de trans-esterificacion de los ácidos grasos de cadena larga. (3)

Es absorbida en el intestino por medio de un proceso de transporte activo y transportada en la sangre de forma libre, no requiere de ninguna proteína para llegar hasta los tejidos.

Los lípidos entran a la células de músculo esquelético y cardiaco en forma de ácidos grasos libres de cadena larga y coenzima A y son incapaces de cruzar la membrana mitocondrial. A través de una enzima denominada carnitina palmitoil transferasa, la coenzima A queda libre en el citoplasma y la L carnitina se une al grupo acilo de los ácidos grasos convirtiéndose en ésteres de acilo carnitina de cadena larga, forma en la cual atraviesa la mitocondria. Dentro de ella la L carnitina se libera del éster de cadena larga el cual se une a la coenzima A mitocondrial y comienza el proceso de B oxidación o metabolización de las grasas. (3)

La β-oxidación de los ácidos grasos de cadena larga es central para la provisión de energía para el organismo y es de particular importancia para el corazón y músculo esquelético. Durante este proceso, los ácidos grasos de cadena larga activados se descomponen en fragmentos de acetilo.

Los grupos acetilo posteriormente se combinan con la coenzima A (CoA) para formar acetil-CoA, que se metaboliza en el ciclo respiratorio y la cadena de Krebs con la producción de H2O y CO2.

El producto resultante de estos procesos es el ATP, esencial para realizar el metabolismo energético de la célula. La eficiencia con la que la glucosa o los ácidos grasos proporcionan ATP difiere un poco. Un solo mol de palmitato (un ácido graso de 16 carbonos) cataboliza través β-oxidación proporcionará 8 moles de acetil-CoA en el ciclo de Krebs, mientras que un sólo mol de glucosa (6 carbonos) ofrece sólo 2 moles de acetil-CoA. (3)

La L carnitina que ha quedado en la mitocondria es llevada de vuelta al citoplasma donde inicia de nuevo el proceso descrito. Es importante mencionar que la L carnitina que es devuelta al citoplasma también remodela la membrana celular y actúa como reservorio de ácidos grasos de cadena larga para ser utilizados posteriormente en la reconstrucción de la membrana eritrocítica y la producción del mayor componente del surfactante, sustancia que evita el colapso de los alveolos pulmonares. (3)

Un 20-40 % de la L carnitina no se absorbe en el intestino delgado y es degradada en el intestino grueso. Por su parte, a nivel renal se reabsorbe cerca del 90 % por ello el riñón es un órgano esencial en la regulación de los ésteres de acilcarnitina.(6)

Cabe resaltar que la deficiencia de L carnitina es infrecuente y no se ha reportado en ausencia de factores subyacentes. Está asociada con el desarrollo de miopatías y compromiso del proceso de oxidación de los ácidos grasos. El defecto primario se debe a errores innatos del metabolismo y debe ser tratada por un especialista.

Por otro lado la deficiencia secundaria se ha reportado en pacientes en proceso de hemodiálisis y en aquellos que utilizan crónicamente ácido valproico, cisplatina e isofosfamida. (11)

Indicaciones Médicas

La L-carnitina y los ésteres de L-carnitina tienen un papel esencial en el metabolismo de ácidos grasos celulares. Más allá de eso, numerosas funciones han sido sugeridas por estudios fisiológicos y farmacológicos en animales experimentales y en seres humanos. Dentro de ellas se incluyen:

• Ganancia de peso en neonatos prematuros.(8)

• Mejora de parámetros como anemia, debilidad muscular, calambres entre otros en pacientes con enfermedad renal en uso de hemodialisis. (7)

• Cardioprotector en pacientes que han sufrido infarto agudo al miocardio. Mejora los síntomas de la claudicacion intermitente. (11)

• Disminuye los síntomas en pacientes con síndrome de fatiga crónica. (4)

• Ha demostrado mejorar la movilidad de los espermatozoides en una condición denominada oligoastenospermia en la que las células reproductivas presentan un movimiento anormal y de baja velocidad lo que se traduce en disfunción de la reproducción.

Evidencia

Aunque la L carnitina fue descubierta en 1905, su papel crucial en el metabolismo no fue descrito hasta 1955. Desde entonces se han realizado numerosos estudios con el fin de establecer los posibles efectos de la L carnitina a nivel terapéutico.

Una de las hipótesis más planteadas y desarrolladas ha sido la de su papel en la pérdida de peso. Se supuso que debido a su función como cofactor en el transporte de las grasas al interior de la mitocondria, el suplemento aumentaría los niveles de L carnitina y subsecuentemente la entrada de lípidos a la célula, con lo que la se incrementaría la utilización de los depósitos grasos y secundariamente se transformarían en energía.

Sin embargo hay dos hechos fisiológicos que están en contra de esto. En primer lugar, no hay evidencia de que se facilite, directa o indirectamente, la movilización de ácidos grasos del tejido adiposo.

En segundo lugar, en los seres humanos normales, la concentración intracelular de L-carnitina no es limitante de la velocidad para la transesterificación de los ácidos grasos por Carnitina Palmitoil Transferasa I.

La adición de un incremento de la L-carnitina no aumentará la velocidad a la que se produce esta reacción. (6)

El aporte extra de L carnitina solo podría incrementar la entrada de lípidos a la mitocondria en los casos de depleción de este elemento. (6)

Por otro lado, el rendimiento físico puede favorecerse al recibir suplemento de L carnitina. En un estudio realizado por Volek y col cuyo objetivo fue examinar el papel de los suplementos de carnitina en el estrés del ejercicio agudo y su influencia en los acontecimientos bioquímicos durante la recuperación, se incluyeron sujetos sanos y con una rutina de ejercicios establecida desde un año o más. Antes de iniciar el suplemento se midieron parámetros clínicos, patrones nutricionales y rutina de ejercicios. La L carnitina fue proporcionada por 3 semanas antes del entrenamiento físico y luego durante el mismo hasta acabar el estudio.

Posteriormente se evaluaron patrones como producción de ácido láctico, carnitina sérica, catabolismo de las purinas, generación de radicales libres y alteración del tejido muscular y dolor referido por los pacientes. (5)

Los resultados proporcionaron evidencia indirecta de un efecto favorable de la suplementación LCLT (2 g L-carnitina por día durante 3 semanas) en la regulación del flujo sanguíneo endotelial durante y después de ejercicio de intensidad moderada, como lo demuestra significativamente menor acumulación de los marcadores de la degradación de las purinas, formación de radicales libres, daño a los tejidos, y el dolor muscular. los datos demuestran un efecto significativo de LCLT en las respuestas al estrés de recuperación.

Así mismo, el papel de la L carnitina en la recuperación del endotelio interviene en las respuestas de recuperación del ejercicio.(5),(9)

En pacientes con enfermedad renal en estadio terminal, hemodiálisis y que cursan con dislipidemia la suplementación con L-carnitina oral puede disminuir los niveles de TG e incrementar HDL, sin efectos significativos en los niveles de colesterol o LDL.

A pesar de los efectos positivos observados de oral de L-carnitina en el perfil lipídico y la anemia, no tuvo un efecto positivo en la calidad de vida de los pacientes. (6)

Quizá el estudio que demuestra con mayor evidencia la función del suplemento de L carnitina en el rendimiento físico es el realizado en 2011 por B. T. Wall y col. Realizado con 14 individuos sanos de sexo masculino y que realizaran algún tipo de actividad física.

Se siguieron por un periodo de 6 meses en tres visitas separadas. Durante este, se midieron parámetros de agotamiento muscular, estrés oxidativo entre otros. Este es el primer estudio que demuestra que el contenido muscular de carnitina se puede aumentar en los seres humanos por medios dietéticos y, quizás más importante, que la carnitina desempeña un doble papel en el metabolismo de combustible del músculo esquelético, que es dependiente de la intensidad del ejercicio.

Específicamente, se demostró que el aumento de carnitina total muscular genera recambios de glucógeno durante el ejercicio de baja intensidad (en consonancia con un aumento de la utilización de los lípidos del músculo), pero durante el ejercicio de alta intensidad resulta en una mejor adecuación glicolítica, PDC y el flujo de las mitocondrias, lo que reduce la producción de ATP muscular anaeróbico.

Además, estos cambios metabólicos resultaron en efectos positivos en la percepción de esfuerzo y rendimiento. En conjunto, estos resultados tienen importantes implicaciones para el rendimiento deportivo y condiciones fisiopatológicas donde la oxidación de las grasas se deteriora o donde a producción anaeróbica de ATP se acelera mediante el ejercicio. (12).

Interacciones

1. Interfiere con la actividad de medicamentos usados en el tratamiento de hipotiroidismo.

2. Incrementa el efecto anticoagulante del acenocumarol y de la warfarina. Lo anterior podría poner en peligro la vida de los pacientes anti coagulados. Pacientes en uso de warfarina o con Fibrilación auricular en manejo farmacológico no deben usar L carnitina.

3. Si se consume simultáneamente con ácido valproico aumenta su eliminación renal y no se alcanzan las dosis necesarias para ejercer su efecto.

Si usted presenta alguna de las condiciones mencionadas, consulte a su médico antes de iniciar el suplemento dietario. (1), (2)

Contraindicaciones y advertencias

Adminístrese con cuidado en insuficiencia hepática o renal, no exceder su consumo. Pacientes gestantes o en período de lactancia no deben usar el suplemento a menos que el medico lo indique.

En teoría, consumo de L carnitina puede empeorar los síntomas del hipotiroidismo por medio de la inhibición de la entrada de la hormona tiroidea al núcleo celular, así mismo podría disminuir la efectividad de los medicamentos que reemplazan la hormona tiroidea en el caso de deficiencia.

Pacientes con hipotiroidismo diagnosticado y/o en uso de levo tiroxina o algún tratamiento de esta condición debe evitar el uso de L carnitina. (1), (2)

Efectos adversos

Hipersensibilidad al medicamento o alguno de sus excipientes. Por uso crónico se han reportado diarrea, dolor abdominal, vomito y nauseas.

La asociación de D carnitina con L carnitina ha producido cuadros de miastenia, desorden autoinmune que cursa con debilidad muscular severa y pérdida de masa muscular. Por lo anterior suplementos que contengan D carnitina deben ser evitados. (1)

Toxicidad

Aunque no existen reportes de toxicidad por L carnitina, se recomienda no exceder los 4 gramos por día ni 3 gramos por dosis.

 

Bibliografía

1. L carnitine Alternative Medicine Review Volume 10, Number 1 2005

2. HPRC Dietary Supplements Classification System: Lcarnitine.

3. Mitochondrial b-oxidation Kim Bartlett1 and Simon Eaton2 Department of Child Health, Eur. J. Biochem. 271, 462–469 (2004) FEBS 2004.

4. L-Carnitine treatment reduces severity of physical and mental fatigue and increases cognitive functions in centenarians: a randomized and controlled clinical trial. Mariano Malaguarnera, Lisa Cammalleri Am J Clin Nutr 2007;86:1738–44.

5. L-Carnitine L-tartrate supplementation favorably affects markers of recovery from exercise stress JEFF S. VOLEK,1 WILLIAM J. KRAEMER. Am J Physiol Endocrinol Metab 282: E474–E482, 2002; 10.1152/ajpendo.00277.2001.

6. Rebouche C. L-Carnitine, Acetyl-L-Carnitine, and Propionyl-L-Carnitine. In: Coates PM, Betz JM, Blackman MR, et al., eds. Encyclopedia of Dietary Supplements, 2nd Edition. 2nd ed. New York: Informa Healthcare; 2010:107-14.

7. Effects of Oral L-Carnitine Supplementation on Lipid Profile, Anemia, and Quality of Life in Chronic Renal Disease Patients under Hemodialysis: A Randomized, Double-Blinded, Placebo-Controlled Trial Afsoon Emami Naini. Journal of Nutrition